Nuevos compuestos inhibidores de la proteína tirosina fosfatasa 1B

El grupo de investigación “Química Biológica” de la Universidad de Alcalá ha desarrollado nuevos compuestos inhibidores de la Proteína Tirosina Fosfatasa 1B, que se relacionan con nuevas Fórmulas I, II y III, con métodos para prepararlos, con el uso de los mismos como inhibidores de proteína tirosina fosfatasa 1B (PTP1B) y con el uso de los intermedios que conducen a dichos compuestos para preparar un inhibidor de PTP1B comprendido por dichas fórmulas. Estos compuestos tienen aplicación en el tratamiento o prevención de enfermedades en las cuales se conoce que la PTP1B está implicada en la patogénesis, por lo que pueden utilizarse para el tratamiento de la resistencia a la insulina, intolerancia a la glucosa, obesidad, diabetes mellitus, hipertensión y enfermedades isquémicas de vasos sanguíneos grandes y pequeños, condiciones que acompañan la diabetes tipo 2 y otros trastornos donde la resistencia a la insulina está indicada.

El grupo busca empresas del sector sanitario y farmacéutico con el objetivo de alcanzar acuerdos de colaboración técnica, acuerdos comerciales o de licencia de la patente.

La invención describe la presentación de tres familias de compuestos con actividad inhibitoria sobre la PTP1B. Los nuevos compuestos de esta invención presentan estructura de pirroloquinoxalina y pirroloquinoxalinio, nunca antes utilizadas en la inhibición de PTP1B.

Más concretamente, la presente invención está relacionada con el campo de la síntesis química de nuevos compuestos y su uso como inhibidores de la PTP1B, los cuales son útiles en el tratamiento o prevención de enfermedades en las cuales se conoce que la PTP1B está  implicada en la patogénesis.

Como inhibidores de actividad fosfatasa y, en particular, como inhibidores de la PTP1B, los nuevos compuestos de la presente invención pueden utilizarse para el tratamiento de la resistencia a la insulina, intolerancia a la glucosa, obesidad, diabetes mellitus, hipertensión y enfermedades isquémicas de vasos sanguíneos grandes y pequeños, condiciones que acompañan la diabetes tipo 2 incluyendo dislipidemia, por ejemplo, hiperlipidemia y hipertrigliceridemia, aterosclerosis, restenosis vascular, síndrome de colon irritable, pancreatitis, cáncer de células adiposas y carcinomas tales como liposarcoma, y otros trastornos donde la resistencia a la insulina está indicada. Además, los compuestos de la presente invención se pueden emplear para el tratamiento del cáncer, osteoporosis, enfermedades neurodegenerativas e infecciosas, y enfermedades implicadas con la inflamación y el sistema inmunitario.

La presente invención también concierne con el uso de los compuestos de la invención para utilizarse en el tratamiento de la insuficiencia renal (diabética y no diabética), nefropatía  diabética, glomerulonefritis, esclerosis glomerular, proteinuria de enfermedad renal primaria, retinopatía diabética, todos los tipos de fallo cardiaco incluyendo fallo cardiaco congestivo agudo y crónico, disfunción del ventrículo izquierdo y cardiomiopatía hipertrófica, miopatía cardiaca diabética, arritmias ventriculares y supraventriculares, fibrilación atrial y palpitación atrial, angina de pecho (tanto inestable como estable), infarto de miocardio y sus secuelas, lesión por isquemia/reperfusión, restauración vascular dañina incluyendo restenosis vascular, tratamiento de otros trastornos vasculares como migrañas, enfermedad vascular periférica y enfermedad de Raynaud, esclerosis múltiple, infarto cerebral, lesión de médula espinal, enfermedades neurodegenerativas tales como la enfermedad de Alzheimer, enfermedad de Parkinson y enfermedades de poliglutamina tales como Huntington y ataxia espinocerebelar, enfermedades infecciosas incluyendo leishmaniasis, enfermedades implicadas en la inflamación y el sistema inmune y enfermedades implicadas en la degeneración muscular.

Esta invención presenta nuevas Fórmulas I, II y III, con métodos para prepararlos, con el uso de los mismos como inhibidores de proteína tirosina fosfatasa 1B (PTP1B). Estas nuevas fórmulas permiten el tratamiento de la resistencia a la insulina, intolerancia a la glucosa, obesidad, diabetes mellitus, hipertensión y enfermedades isquémicas de vasos sanguíneos grandes y pequeños, condiciones que acompañan la diabetes tipo 2 y otros trastornos donde la resistencia a la insulina está indicada. También se pueden emplear para el tratamiento del cáncer, osteoporosis, enfermedades neurodegenerativas e infecciosas, y enfermedades implicadas con la inflamación y el sistema inmunitario.

No se ha encontrado nada igual en bases de datos de patentes, ni en la bibliografía científica consultada.